Gabapentin

Anwendung

Anwendungsgebiete

• Zusatztherapie bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren mit partiellen Anfällen mit und ohne sekundäre Generalisierung
• Monotherapie bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren mit partiellen Anfällen mit und ohne sekundäre Generalisierung.
• periphere neuropathische Schmerzen
• schmerzhafte diabetische Neuropathie
• postherpetische Neuralgie

Anwendungsform

• Gabapentin ist in Form von Hartkapseln, Filmtabletten und als Lösung zum Einnehmen auf dem deutschen Markt verfügbar.

Wirkmechanismus

Gabapentin ist strukturell mit dem Neurotransmitter GABA (Gammaaminobuttersäure) verwandt und verhindert die unkontrollierte Erregung der Nervenzellen im Gehirn und erhöht so die Krampfschwelle. Der zugrunde liegende Mechanismus ist noch nicht vollständig geklärt. Wahrscheinlich verstärkt Gabapentin die Ausschüttung von GABA, wodurch die Reizweiterleitung von Nervenzelle zu Nervenzelle gehemmt wird.

Pharmakokinetik

• Nach oraler Gabe werden Spitzenkonzentrationen von Gabapentin im Plasma innerhalb von 2 bis 3 Stunden erreicht
• Gabapentin wird nicht an Plasmaproteine gebunden
• Gabapentin wird beim Menschen weder metabolisiert noch führt der Wirkstoff zu einer  Enzyminduktion der für die Metabolisierung von Arzneimitteln verantwortlichen mischfunktionellen Oxidasen der Leber
• Gabapentin wird ausschließlich unverändert renal eliminiert
• Die Eliminationshalbwertszeit von Gabapentin ist dosisunabhängig und beträgt durchschnittlich 5 bis 7 Stunden.

Dosierung

Epilepsie:

• Erwachsene und Jugendliche (ab 12 Jahren): Start mit 300 mg am ersten Tag, steigerbar in 300-mg-Schritten alle 2 bis 3 Tage bis maximal 3.600 mg/Tag. Dosierungen bis zu 4.800 mg/Tag wurden in Studien gut vertragen.
• Kinder (6 bis 12 Jahre): Beginn mit 10 bis 15 mg/kg/Tag, Aufdosierung über 3 Tage bis zu einer wirksamen Dosis von 25 bis 35 mg/kg/Tag. Dosierungen bis zu 50 mg/kg/Tag sind möglich.

Periphere neuropathische Schmerzen (nur Erwachsene):

• Start mit 300 mg am ersten Tag, steigerbar in 300-mg-Schritten alle 2 bis 3 Tage bis maximal 3.600 mg/Tag. Eine Behandlungsdauer von mehr als 5 Monaten wird nicht empfohlen.

Die Tagesgesamtdosis sollte auf 3 Einzelgaben verteilt werden, wobei der Zeitraum zwischen zwei Dosen nicht größer als 12 Stunden sein sollte, um das Risiko von Krampfanfällen zu minimieren.

Nebenwirkungen

Zu den sehr häufig auftretenden Nebenwirkungen (≥ 1/10) zählen:

• Virusinfektionen
• Somnolenz, Schwindel, Ataxie
• Erschöpfung, Fieber

Zu den häufig auftretenden Nebenwirkungen (≥ 1/100 bis < 1/10) zählen:

• Pneumonie, Atemwegsinfektionen, Harnwegsinfektionen, sonstige Infektionen, Otitis media
• Leukopenie
• Appetitlosigkeit, gesteigerter Appetit
• Feindseligkeit, Verwirrung und emotionale Labilität, Depression, Angst, Nervosität, Denkstörungen
• Krampfanfälle, Hyperkinesie, Dysarthrie, Amnesie, Tremor, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen
• Missempfindungen, wie Parästhesien, Hypästhesie, Koordinationsstörungen, Nystagmus, verstärkte, abgeschwächte oder fehlende Reflexe
• Sehstörungen, wie Amblyopie, Diplopie
• Vertigo
• Hypertonie, Vasodilatation
• Dyspnoe, Bronchitis, Pharyngitis, Husten, Rhinitis
• Erbrechen, Übelkeit, Zahnanomalien, Gingivitis, Diarrhö, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Obstipation, Mund- und Rachentrockenheit, Flatulenz
• Gesichtsödeme, Purpura (am häufigsten beschrieben als Blutergüsse infolge eines physischen Traumas), Hautausschlag, Pruritus, Akne
• Arthralgie, Myalgie, Rückenschmerzen, Muskelzucken
• Inkontinenz
• Impotenz
• periphere und generalisierte Ödeme, anormaler Gang, Asthenie, Schmerzen, Unwohlsein, Grippesyndrom
• verminderte Zahl weißer Blutkörperchen
• Gewichtszunahme
• unfallbedingte Verletzungen, Knochenbrüche, Hautabschürfungen

Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen sind bei der Anwendung von Gabapentin zu beachten:

• Morphin: AUC von Gabapentin erhöht
• Magnesium- oder Aluminiumhaltigen Antazida: Bioverfügbarkeit von Gabapentin reduziert. Es wird deshalb empfohlen, Gabapentin frühestens 2 Stunden nach Einnahme eines solchen Antazidums einzunehmen

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff

Schwangerschaft

Es liegen keine hinreichenden Daten für die Verwendung von Gabapentin bei Schwangeren vor. Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt. Gabapentin sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der potenzielle Nutzen für die Mutter überwiegt eindeutig das Risiko für den Fötus.

Stillzeit

Gabapentin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Da Auswirkungen auf den gestillten Säugling nicht ausgeschlossen werden können, ist bei der Gabe von Gabapentin an stillende Mütter Vorsicht geboten.

Anwendungshinweise

• Kommt es bei einem Patienten während der Behandlung mit Gabapentin zu einer akuten Pankreatitis,sollte das Absetzen der Behandlung in Betracht gezogen werden.
• Bei der semiquantitativen Bestimmung von Gesamteiweiß im Urin mittels Teststreifenverfahren kann es zu falsch-positiven Ergebnissen kommen. Es wird deshalb empfohlen, ein mit diesem Verfahren erhaltenes positives Testergebnis durch Methoden, die auf anderen Analyseverfahren, wie z. B. der Biuret-Methode, der Turbidimetrie oder der Farbstoffbindung, basieren, zu verifizieren oder diese alternativen Bestimmungsmethoden grundsätzlich anzuwenden.