Ropinirol

Anwendung

Anwendungsgebiete

• Initialbehandlung als Monotherapie bei Parkinson, um den Einsatz von Levodopa hinauszuzögern
• Begleitmedikation mit Levodopa während des Verlaufs von Parkinson, wenn die Wirksamkeit von Levodopa nachlässt oder unregelmäßig wird und Schwankungen in der therapeutischen Wirkung auftreten
• zur symptomatischen Behandlung des mittelschweren bis schweren idiopathischen Restless-Legs-Syndroms

Anwendungsform

• Ropinirol ist in Form von Filmtabletten und Retardtabletten auf dem deutschen Markt verfügbar.

Anwendungsempfehlung

• Ropinirol kann zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen werden, um die gastrointestinale Verträglichkeit zu verbessern.

Wirkmechanismus

Ropinirol ist ein nicht ergoliner D2/D3-Dopaminagonist, der die Dopaminrezeptoren im Striatum stimuliert. Bei Parkinson kommt es zu einem langsamen Absterben von Nervenzellen im Gehirn, insbesondere in der Substantia nigra. Dadurch entsteht ein Mangel an Dopamin, das unter anderem für die Steuerung von Bewegungsabläufen von Bedeutung ist.

Ropinirol besetzt die Bindungsstellen von Dopamin im Gehirn und ahmt dessen Wirkung nach. Dadurch werden die typischen Symptome wie Bewegungsarmut, Muskelsteifigkeit und Zittern gemindert.

Pharmakokinetik

• Ropinirol wird in erster Linie durch das Cytochrom P450-Isoenzym CYP1A2 metabolisiert.
• Die Bioverfügbarkeit von Ropinirol beträgt etwa 50%.
• Die Resorption von Ropinirol (nichtretardierte Freisetzung) nach oraler Gabe erfolgt rasch, wobei die Plasma-Spitzenkonzentrationen von Ropinirol im Median 1,5 Stunden nach Verabreichung der Dosis erreicht werden.
• Eine fettreiche Mahlzeit vermindert die Resorption von Ropinirol.
• Die Plasmaproteinbindung von Ropinirol ist gering (10% bis 40%).
• Metabolite werden in erster Linie im Harn ausgeschieden.
• Ropinirol besitzt eine durchschnittliche Eliminationshalbwertzeit von ungefähr 6 Stunden.

Nebenwirkungen

Zu den sehr häufig (≥1/10) auftretenden Nebenwirkungen zählen:

• übermäßige Schläfrigkeit (Somnolenz)
• Übelkeit
• Synkope
• Dyskinesie

Zu den häufig (≥ 1/100, < 1/10) auftretenden Nebenwirkungen zählen:

• Augmentation, frühmorgendliches Reboundphänomen
• Halluzinationen
• Verwirrtheit
• Benommenheit, einschließlich (Dreh-)Schwindel
• Sodbrennen
• Nervosität
• Erbrechen, Bauchschmerzen
• Beinödem
• Schmerzen im Abdomen

Wechselwirkungen

• Neuroleptika und andere zentralwirksame Dopaminantagonisten wie Sulpirid oder Metoclopramid ► Wirksamkeit von Ropinirol kann herabgesetzt werden
• hochdosiertes Östrogen ► erhöhte Ropinirol-Spiegel im Plasma
• Arzneimittel, die CYP1A2 hemmen z.B. Ciprofloxacin, Enoxacin oder Fluvoxamin
• Rauchen ► Induktion CYP1A2

Kontraindikation

Der Wirkstoff ist kontraindiziert bei:

• Überempfindlichkeit gegen Ropinirol
• schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml/min) ohne regelmäßige Hämodialyse-Behandlung
• Leberinsuffizienz

Schwangerschaft/Stillzeit

• Es liegen keine ausreichenden Daten für die Anwendung von Ropinirol bei Schwangeren vor.
• Der Wirkstoff sollte bei stillenden Müttern nicht angewendet werden, da er die Milchbildung hemmen kann.

Wichtige Hinweise

• Ropinirol kann zu übermäßiger Schläfrigkeit und plötzlichem Einschlafen führen ► Patienten müssen hierüber informiert werden (insbesondere bei Autofahrern wichtig).
• Patienten mit schweren psychiatrischen oder psychotischen Störungen oder mit einer Vorgeschichte solcher Störungen, sollten nur nach sorgfältiger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses mit Dopamin-Agonisten behandelt werden.
• Symptome, die auf ein malignes neuroleptisches Syndrom hinweisen, sind im Zusammenhang mit dem plötzlichen Absetzen einer dopaminergen Therapie berichtet worden. Es wird deshalb empfohlen, die Behandlung schrittweise zu beenden.
• Bei Patienten mit schwerer kardiovaskulärer Erkrankung (insbesondere Koronarinsuffizienz) wird vor allem zu Beginn der Behandlung aufgrund der Gefahr einer Hypotonie eine Überwachung des Blutdrucks empfohlen.