Zulassung & Einsatzgebiet von Inluriyo® (Imlunestrant)
- EU-Zulassung: 9. Januar 2026, Markteinführung in Deutschland 15. März 2026
- Zugelassen für ER+/HER2- lokal fortgeschrittenen oder metastasierten Brustkrebs bei nachgewiesener aktivierender ESR1-Mutation
- Nach Progress unter mindestens einer endokrinen Vortherapie
- bei prä-/perimenopausalen Patientinnen
- Männer: In Kombination mit LHRH-Agonist
Dosierung & Anwendung
- 400 mg oral 1× täglich (nüchtern: 2 h vor oder 1 h nach dem Essen)
- Dosisreduktion auf 200 mg möglich
- Tabletten nicht teilen/zerdrücken
- Fortführung bis fehlender Nutzen oder nicht tolerierbarer Toxizität
Wirkmechanismus
- Neuer oraler selektiver Estrogenrezeptor-Degrader (SERD)
- Bindet an Wildtyp- und mutierten ERα, fördert Rezeptorabbau
- Wirkt besonders bei ESR1-mutiertem Tumor → dort sind Resistenzmechanismen gegen frühere endokrine Therapien häufig
Wirksamkeit
Die Daten zur Wirksamkeit wurden in der Phase-III-Studie EMBER 3 erhoben.
- Gesamtpopulation: PFS ~5,5 Monate, vergleichbar zur Standardtherapie
- ESR1-mutierte Subgruppe:
- Imlunestrant: 5,5 Monate PFS
- Standardtherapie: 3,8 Monate PFS
- → statistisch signifikante PFS Verbesserung bei ESR1-Mutation
Nebenwirkungen – klinisch relevant
- Sehr häufig: Erhöhte Leberwerte, Fatigue, GI-Beschwerden (Diarrhoe, Übelkeit, Erbrechen), muskuloskelettale Schmerzen, erhöhte Triglyzeride
- Häufig: Appetitmangel, Kopfschmerzen, Hitzewallungen, Husten, Obstipation, VTE
- Lebertoxizität: Regelmäßige Überwachung von ALT/AST empfohlen
Wechselwirkungen
- Metabolismus via CYP3A4 (starke CYP3A-Induktoren/-Inhibitoren vermeiden oder Dosis anpassen)
- Erhöhte Exposition von CYP2D6-, P-gp- und BCRP-Substraten
Schwangerschaft & Fertilität
- Kontraindiziert in der Stillzeit
- Embryofetale Risiken → hochwirksame Kontrazeption notwendig
- Potenzielle Beeinträchtigung der Fertilität (basierend auf Tierdaten)
