DPP-4-Inhibitoren sind Arzneistoffe, die zur oralen Therapie des Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt werden. Zu ihnen gehören Linagliptin, Sitagliptin, Saxagliptin und Vildagliptin.
Gliptine (DPP-4-Inhibitoren): Übersicht
DPP-4-Inhibitoren sind indiziert bei Typ-2-Diabetikern in freier oder fixer Kombination mit einem anderen Antidiabetikum, häufig Metformin. Sie werden eingesetzt, wenn nichtmedikamentöse Maßnahmen (Bewegung, Diät) und die Gabe eines anderen Antidiabetikum den Blutzucker nicht ausreichend senken. DPP-4-Inhibitoren führen nicht zu Hypoglykämien.
DPP-4-Hemmer blockieren die Dipeptidyl-Peptidase-4 (DPP 4) und hemmen den GLP-1-Abbau. Dadurch wird die GLP-1-Wirkung und so die Insulinausschüttung verlängert. Da diese Wirkung an GLP-1 gekoppelt ist, ist die Gefahr unerwünschter Hypoglykämien vermindert.
Glitpine werden rasch resorbiert. Bioverfügbarkeiten und Halbwertszeiten der einzelnen Arzneistoffe sind in der folgenden Tabelle aufgelistet:
Wirkstoff | Mittlere Tagesdosis | Bioverfügbarkeit | HWZ |
5 mg | 30% | 125-140 h | |
5 mg | 75% | 27 h | |
100 mg | 90% | 12,5 h | |
100 mg | 85% | 2 h |
In tierexperimentellen Studien wurden Hinweise auf reproduktionstoxische Effekte gefunden. Deshalb sollten Gliptine nicht in Schwangerschaft und Stillzeit angewendet werden. Darüber hinaus sind DPP-4-Inhibitoren nicht geeignet für Patienten mit einem Risiko für Pankreatitis.
Gliptine sollten weder bei Typ-1-Diabetes noch zur Behandlung der diabetischen Ketoazidose angewendet werden. Die Wirkstoffe stellen keinen Ersatz für Insulin bei insulinpflichtigen Patienten dar.
Abbildung
Adapted from „Exploring Potential Renal Effects of Dipeptidyl-Peptidase-4 Inhibitors (DPP-4is)”, by BioRender.com
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