Neueinführung Nettacin zur topischen Behandlung von Augeninfektionen

Bakterielle Augenentzündungen sind eine häufige und oft schmerzhafte Erkrankung, die sich durch Symptome wie Rötung, Schwellung, Sekretabsonderung und eine generelle Beeinträchtigung des Wohlbefindens äußern können. Heilt die Infektion nicht innerhalb weniger Tage von selbst, kann eine antibiotische Therapie erforderlich sein. Mit der Markteinführung von Nettacin steht nun eine neue geeignete Behandlungsoption zur Verfügung, die gegen die meisten verbreiteten Erreger von Augeninfektionen wirksam ist.

Was ist Nettacin und wofür wird es angewendet?

Das von der Firma SIFI entwickelte neue Medikament Nettacin ist ein topisches Antibiotikum, das als Augentropfenlösung in Einzeldosisbehältnissen angeboten wird. Der Wirkstoff ist Netilmicin (1 ml Lösung enthält 3 mg Netilmicin als Netilmicinsulfat), ein halbsynthetisches Aminoglykosid-Antibiotikum mit breitem Wirkungsspektrum gegenüber grampositiven und gramnegativen Bakterien, einschließlich Gentamicin-resistenter Stämme. Sonstige Bestandteile des Ophthalmikums sind Natriumchlorid, Natriumhydroxid und Wasser.

Nettacin ist zur lokalen Behandlung von externen Infektionen des Auges und seiner Anhangsgebilde bei Erwachsenen indiziert. Die Formulierung von Nettacin als Augentropfen ermöglicht eine direkte Applikation am Infektionsort, was zu einer konzentrierten Wirkstoffanreicherung im Bereich der Augen führt.

Wie wird Nettacin angewendet?

Zur korrekten Anwendung von Nettacin-Augentropfen müssen zunächst die Hände gründlich gewaschen werden. Anschließend ist der Aluminiumbeutel zu öffnen, um ein unbeschädigtes Einzeldosisbehältnis zu entnehmen. Zum Öffnen des Behältnisses ist die Lasche abzudrehen, ohne daran zu ziehen. Es ist wichtig, nach dem Öffnen die Spitze des Behältnisses nicht mehr zu berühren, um eine Kontamination zu vermeiden.

Bei der Applikation der Tropfen ist das Einzeldosisbehältnis behutsam zusammenzudrücken, sodass ein einzelner Tropfen in das betroffene Auge oder die betroffenen Augen gelangt. Dabei ist zu beachten, dass die Spitze des Behältnisses weder das Auge noch die Augenlider oder andere Oberflächen berührt.

Um eine mögliche systemische Resorption zu reduzieren, sollte nach dem Eintropfen der Tränensack am inneren Augenwinkel für eine Minute komprimiert werden.

Dosierung

Die empfohlene Dosis beträgt dreimal täglich 1 oder 2 Tropfen. Die übliche Behandlungsdauer beträgt 5 Tage. Bei refraktären oder komplizierten Infektionen kann eine längere Behandlung empfohlen werden. Bislang wurden keine Fälle von Überdosierung gemeldet.

Wie wirkt Nettacin?

Wie andere Vertreter der Aminoglykoside beruht die bakterizide Wirkung von Netilmicin auf seiner Fähigkeit, die Proteinbiosynthese der Bakterien zu stören. Dies wird durch die Bindung an die 16S-rRNA der 30S-Untereinheit des bakteriellen Ribosoms erreicht, was eine korrekte Ablesung der mRNA verhindert und zu Fehlern in der Proteinproduktion führt. Die dadurch erzeugten Nonsense-Proteine können vom Bakterium nicht verwendet werden, wodurch das Bakterium abstirbt.

Ein signifikanter Vorteil von Netilmicin gegenüber anderen Aminoglykosiden liegt in seiner reduzierten Anfälligkeit für die Inaktivierung durch bakterielle Enzyme, die normalerweise durch Phosphorylierung oder Adenylierung wirken. Diese Eigenschaft verleiht Netilmicin eine hohe Wirksamkeit gegenüber einem breiten Spektrum von Bakterienstämmen, einschließlich solcher, die gegenüber anderen Aminoglykosiden resistent sind.

Gegenanzeigen

Nettacin darf nicht angewendet werden bei:

• Überempfindlichkeit: Nettacin ist kontraindiziert bei Patienten, die eine bekannte Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Netilmicin, anderen Aminoglykosid-Antibiotika oder einem der sonstigen Bestandteile des Medikaments aufweisen.
• Kinder und Jugendliche: Nettacin ist für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht empfohlen, da für diese Altersgruppen keine ausreichenden Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit vorliegen.

Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von Nettacin wurden verschiedene Nebenwirkungen berichtet, wobei die genaue Häufigkeit aufgrund der verfügbaren Daten nicht abschätzbar ist. Dazu gehören:

• Augenreizung
• Bindehauthyperämie
• Ausschlag am Augenlid
• Augenlidödem
• Augenjucken
• Überempfindlichkeit
• Urtikaria

Typischerweise sind die durch Nettacin verursachten Episoden von Augenreizung und Überempfindlichkeit leicht und von kurzer Dauer. Aufgrund der geringfügigen systemischen Absorption wurden bisher keine nephro- und ototoxischen Nebenwirkungen berichtet.

Wechselwirkungen

Bei der Anwendung von Nettacin sind folgende Wechselwirkungen zu berücksichtigen:

• Potenziell nephro- und ototoxische Arzneimittel: Die gleichzeitige Anwendung von Nettacin mit anderen potenziell nephro- und ototoxischen Medikamenten kann das Risiko für Nieren- und Ohrenschädigungen erhöhen. Zu diesen Medikamenten zählen unter anderem Cisplatin, Polymyxin B, Colistin, Viomycin, Streptomycin, Vancomycin, andere Aminoglykosid-Antibiotika, einige Cephalosporine (wie Cephaloridin) und starke Diuretika wie Ethacrynsäure und Furosemid.
• Kombination mit Beta-Laktam-Antibiotika: Die gleichzeitige Verwendung von Netilmicin und Beta-Laktam-Antibiotika (Penicilline oder Cephalosporine) kann zu einer gegenseitigen Wirkungsminderung führen. Insbesondere bei Patienten mit Niereninsuffizienz kann dies zu einer Abnahme der Halbwertszeit oder des Plasmaspiegels von Netilmicin führen, wodurch die antibakterielle Effektivität abnimmt.

Anwendungshinweise

Folgende Anwendungshinweise sind beim Gebrauch von Nettacin zu beachten:

• Injektionen: Nettacin darf nicht injiziert werden und ist daher nicht für subkonjunktivale Injektionen oder für die Anwendung in der vorderen Augenkammer geeignet.  
• Kontaktlinsen: Bei einer Infektion der Augen wird vom Tragen von Kontaktlinsen dringend abgeraten. Falls Kontaktlinsen dennoch genutzt werden, sollten sie vor der Anwendung der Augentropfen entfernt und erst nach einer angemessenen Wartezeit wieder eingesetzt werden, um mögliche Wechselwirkungen mit dem Medikament zu vermeiden.
• Mehrere Augenarzneimittel: Bei der Verwendung von mehr als einem Augenarzneimittel sollte ein Zeitabstand von mindestens fünf Minuten zwischen den Anwendungen der verschiedenen Medikamente eingehalten werden. Augensalben sind zuletzt anzuwenden, um die Wirksamkeit der Tropfen nicht zu beeinträchtigen.
• Schwangerschaft: Aufgrund unzureichender Daten zur Sicherheit sollte Nettacin während der Schwangerschaft nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung und unter strenger ärztlicher Aufsicht angewendet werden.
• Stillzeit: Während der Stillzeit wird die Anwendung von Nettacinn nicht empfohlen, da Aminoglykosid-Antibiotika in geringen Mengen in die Muttermilch übergehen können.
• Verkehrstüchtigkeit und Maschinenbedienung: Nettacin kann vorübergehend zu verschwommenem Sehen führen. Patienten sollten bis zur Klärung des Sehvermögens kein Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen.
• Langzeitanwendung: Die langfristige Anwendung topischer Antibiotika kann zur Entwicklung und Vermehrung resistenter Mikroorganismen beitragen. Daher sollte Nettacin nur bei nachgewiesener Notwendigkeit und unter regelmäßiger Überprüfung des Therapieerfolges eingesetzt werden.

Studienlage

Netilmicin, der Wirkstoff von Nettacin, hat in zahlreichen In-vitro-Studien seine Wirksamkeit gegen verschiedene pathogene Bakterien unter Beweis gestellt, darunter auch Stämme, die gegen Gentamicin resistent sind.

Die Effektivität von Netilmicin wurde in einer umfangreichen Studie bestätigt, welche die Analyse von 767 Bakterienisolaten aus klinischen Proben verschiedener europäischer Länder umfasste. In dieser Studie zeigte Netilmicin eine ausgeprägte Wirksamkeit gegen die überwiegende Mehrheit der häufig vorkommenden Erreger von Augenerkrankungen sowie gegen Bakterien der Hautflora.

Beeindruckend war insbesondere die 100%ige Wirksamkeit gegenüber getesteten Staphylococcus aureus-Proben sowie eine 96,5%ige Wirksamkeit gegen koagulasenegative Staphylokokken. Zudem demonstrierten die Studienergebnisse, dass viele Bakterienstämme, die als resistent eingestuft worden wären, bei topischer Anwendung mit Nettacin erfolgreich behandelt werden konnten.

Ergänzend zu diesen Wirksamkeits- und Sicherheitsdaten ergaben präklinische Studien keine besonderen Risiken für den Menschen. Die LD50-Werte bei unterschiedlichen Verabreichungswegen und in verschiedenen Spezies deuten auf eine gute Verträglichkeit von Netilmicin hin.