Cephalosporine

Anwendung

Aufgrund eines recht breiten Anwendungsspektrums, gehören Cephalosporine zu den sehr häufig verwendeten Antibiotika. Anwendung finden Cephalosporine beispielsweise bei Atemwegs- und Harnwegsinfektionen. Die Grundstruktur der Cephalosporine besteht aus der 7-Amino-cephalosporansäure

Man unterteilt die zu den Betalaktam-Antibiotika gehörenden Cephalosporine in intravenös und oral applizierte Cephalosporine.

Wirkmechanismus

Cephalosporine hemmen wie auch die Penicilline die Quervernetzung der Mureinschicht (auch als Peptidoglycanschicht bezeichnet) von Bakterien, wodurch das Wachstum gehemmt und die Lyse proliferierender Bakterien induziert wird. Bei grampositiven Bakterien beträgt der Anteil der Mureinschicht an der Zellwand ca. 50 Prozent, wohingegen er bei gramnegativen Bakterien nur etwa 5 bis 10 Prozent ausmacht.

Die Quervernetzung der Mureinschicht wird durch Transpeptidasen katalysiert, die die Peptidbindung zwischen D-Ala-D-Ala spalten. Penicilline und Cephalosporine imitieren diese D-Ala-D-Ala-Verbindung und besitzen deshalb eine hohe Affinität und Selektivität für bakterielle Transpeptidasen und andere D-Ala-D-Ala bindenden Proteine.

Im aktiven Zentrum der Transpeptidase gehen sie eine kovalente Bindung mit einem Serinrest ein, die nur sehr langsam hydrolisiert wird, weshalb man von einer pseudoirreversiblen Inhibition der bakteriellen Transpeptidasen spricht.

Wirkstoffe

Intravenös applizierte Cephalosporine

Intravenös applizierte Cephalosporine können in 5 Gruppen eingeteilt werden:

Gruppe 1

• bei grampositiven Infektionen
• Cefazolin

Gruppe 2

• bei nosokominalen Infektionen mit grampositiven und gramnegativen Keimen (Atem- und Harnwegsinfekte), Schwerpunkt grampositive Erreger
• Cefuroxim, Cefotiam und Cefoxitin

Gruppe 3

• bei nosokominalen Infektionen mit gramnegativen Keimen, Schwerpunkt gramnegative Erreger
• Ceftriaxon, Cefotaxim, Ceftazidim

Gruppe 4

• auch gegen Staphylokokkus aureus wirksam
• Cefepim

Gruppe 5

• Breitbandcephalosporine, deren Wirkspektrum sowohl gramnegative, als auch grampositive Erreger, einschließlich MRSA umfasst
• Ceftarolin, Ceftobiprol

Oral applizierbare Cephalosporine

Gruppe 1

• wirksam bei grampositiven Erregern
• Indikationen Haut- und Weichteilinfektionen
• Cefalexin, Cefadroxil, Cefaclor

Gruppe 2

• wirksam gegen grampositive und einige gramnegative Erreger wie H. influenzae und E. coli.
• Indikationen Harn- und Atemwegsinfektionen, auch Haut- und Weichteilinfektionen
• Cefuroxim/Cefuroxim axetil, Loracarbef

Gruppe 3

• höhere und breitere Aktivität gegen gramnegative Erreger, gerinere gegenüber grampositiven Erregern
• Indikationen: komplizierte Infektionen der Atemwege (außer durch S. aureus), komplizierte Harnwegsinfektionen
• Cefixim, Cefpodoxim/Cefpodoxim proxetil, Ceftibuten

Alternativen

Siehe Antibiotika