Tetracycline

Tetracycline sind Antibiotika, die häufig zur ambulanten Therapie von Atemwegsinfektionen, Borreliose, schweren Formen von Akne und weiteren Infektionen im HNO-Bereich, Urogenitaltrakt, Magen-Darm-Bereich oder in den Gallenwegen eingesetzt werden.

Tetrazykline

Anwendung

Die bekanntesten Vertreter der Tetracycline sind Doxycyclin , Tetracyclin und Minocyclin

Die Indikationen für Doxycyclin und Tetracyclin sind sehr weit gefächert. Zu ihnen gehören:

  • Infektionen der Atemwege und des HNO-Bereiches, wie akute Schübe chronischer Bronchitis, Sinusitis, Otitis media
  • Pneumonie durch Mykoplasmen, Rickettsien oder Chlamydien
  • Infektionen des Urogenitaltrakts, wie Urethritis durch Chlamydien und Ureaplasma urealyticum, akute Prostatitis, unkomplizierte Gonorrhoe (insbesondere bei gleichzeitiger Chlamydieninfektion)
  • Infektionen der weiblichen Geschlechtsorgane, Syphilis bei Penicillin-Allergie
  • Harnwegsinfektionen (nur bei nachgewiesener Empfindlichkeit der Erreger)
  • Infektionen des Magen-Darm-Trakts
  • Cholera
  • Yersinien- oder Campylobacter-Infektion
  • Shigellen-Infektion bei Nachweis der Empfindlichkeit
  • Ambulante Therapie von Gallenwegsinfektionen
  • Hauterkrankungen, auch infizierte schwere Formen der Akne vulgaris und Rosacea
  • Chlamydien-Konjunktivitis und Trachom
  • Borreliose (Erythema chronicum migrans oder Lyme-Disease)
  • seltene Infektionen wie Brucellose, Ornithose, Bartonellose, Listeriose, Rickettsiose, Melioidose, Pest, Granuloma inguinale
  • Andere Erkrankungen wie Malabsorptions-Syndrome (tropische Sprue und Morbus Whipple)

Minocyclin ein weiterer Vertreter der Tetracycline wird hauptsächlich zur Therapie schwerer Formen von Akne eingesetzt.

Tigecyclin ist zur Behandlung komplizierte Haut- und Weichgewebsinfektionen, außer bei Infektionen des diabetischen Fußes  sowie komplizierten intraabdominellen Infektionen bei Erwachsenen und Kindern ab 8 Jahren angezeigt. Tigecyclin gilt als Reserveantibiotikum zur empirischen Initialtherapie bei Mischinfektionen und dem Verdacht resistenter Keime.

Dosierung

Die mittleren Tagesdosen der einzelnen Vertreter, sowie deren Halbwertszeiten in Stunden (h):

WirkstoffHalbwertszeit (HWZ) in  StundenMittlere Tagesdosis
Tetracyclin8-9 h1-2 g oral
Doxycyclin16 h0,1-0,2 g oral, 0,1 g i.v.
Minocyclin14-22 h0,2 g oral
Tigecyclin40 h0,1 g i.v.

Wirkmechanismus

Tetracycline wirken bakteriostatisch auf zahlreiche grampositive und gramnegative Bakterien. Sie sind gut wirksam gegen Pneumokokken, Haemophilus, Mykoplasmen sowie Chlamydien. Die Wirkspektren der verschiedenen Derivate sind nahezu identisch, sie unterscheiden sich aber geringfügig in der Wirkungsintensität. In Deutschland reagieren viele Staphylococcus aureus-Isolate empfindlich auf Tetracycline.

Tetracycline hemmen die ribosomale Proteinsynthese. Sie verhindern die Bindung von Aminoacyl-tRNA an die Akzeptorstellen der Ribosomen und somit die Verlängerung der Peptidkette. Sie binden sich dabei vorwiegend an die Interphase zwischen der großen und kleinen Untereinheit der 70S Ribosomen.

Antibiotika Targets

Pharmakokinetik

Das halbsynthetische Tetracyclin Doxycyclin wird aufgrund seiner hohen Lipidlöslichkeit > 90% aus dem Darm resorbiert. Tetracycline verteilen sich in Abhängigkeit von ihrer Lipophilie gut im Körpergewebe. Tetracycline erreichen auch intrazelluläre Erreger. Sie passieren leicht die Plazentaschranke und gehen in die Muttermilch über.

Nebenwirkungen

Tetracycline weisen folgende Nebenwirkungen auf:

  • Allergische Reaktionen (Hautreaktionen, Fieber, Photodermatitis, Lungeninfiltrate)
  • Gleichgewichtsstörungen
  • Gerinnungsstörungen
  • Nierenschäden
  • Diabetes insipidus
  • Gastrointestinale Beschwerden
  • Stomatitis
  • Glossitis
  • Ösophagitis
  • genito-anorektales Syndrom
  • Anstieg von Leberenzymen im Blut
  • Leberschäden
  • Exantheme
  • Nagelschäden
  • Störungen des Knochenwachstums
  • Zahnverfärbung, Schmelzhypoplasie
  • Selten: Steigerung des intrakraniellen Drucks, pseudomembranöse Enterokolitis

Wechselwirkungen

  • Komplexbildung mit Calcium, Magnesium, Aluminium und  Eisen. Bei paralleler Einnahme auf einen zeitlichen Abstand von 2-3 Stunden achten.
  • Keine gleichzeitige Gabe von Tetracyclinen und Milch, Eisenpräparaten oder Antazida. Hemmung des Abbaus von Ergot-Alkaloiden, Gefahr des Ergotismus.
  • Verstärkung der Wirkung von Cumarin-Antikoagulanzien
  • Verstärkung der hypoglykämischen Wirkung von Sulfonylharnstoffen
  • Verstärkung der Toxizität von Ciclosporin und Methotrexat
  • Verstärkung der Nephrotoxizität von Tetracyclinen durch Diuretika
  • Die Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva ist unsicher

Kontraindikationen

  • Leber- und Nierenfunktionsstörungen
  • Kinder < 8 Jahre (Ablagerungen im Zahnschmelz)

Strenge Indikationsstellung in Schwangerschaft und Stillzeit

  • Embryonalperiode (SSW 1-12) nur Mittel der zweiten Wahl
  • Fetalphase (ab SSW 13): keine Anwendung von Tetracyclinen
  • Peripartalperiode: Tetracycline sind kontraindiziert
  • Stillzeit: Mittel der zweiten Wahl

Wirkstoffe

Alternativen

Siehe Antibiotika

Autor:
Stand:
04.06.2019
Quelle:
  1. Mutschler, Geisslinger, Kroemer, Menzel, Ruth "Mutschler Arzneimittelwirkungen", 10 Auflage 2013
  2. Wirkstoff aktuell "Rationale Antibiotikatherapie bei Infektionen der oberen Atemwege",  Ausgabe 01/12, AkdÄ, abgerufen am 04.06.2019

Abbildung

Adapted from „Antimicrobial Therapy Strategies”, by BioRender.com

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