Anwendung und Definition
- Einsatz: Schmerztherapie, Sedierung, Substitution
- Opioide sind alle morphinartig wirkenden Substanzen.
- Opiate sind natürliche Opiumalkaloide aus dem Schlafmohn.
Wirkmechanismus
- Wirken über μ-, κ- und δ-Opioidrezeptoren (v. a. μ)
- Hemmung der Schmerzleitung in Rückenmark und Gehirn (zentral)
- Verstärkung absteigender hemmender Bahnen (peripher)
Wirkung
Zentrale Effekte
- Analgesie: Reduzierte Transmitterfreisetzung (z. B. Glutamat, Substanz P)
- Euphorie: Dopaminfreisetzung durch Hemmung GABAerger Interneurone (Suchtpotenzial)
- Sedierung: Hemmung der Formatio reticularis
- Antitussiv: Hemmung des Hustenzentrums
- Übelkeit/Erbrechen: Stimulation der Chemorezeptor-Triggerzone
- Atemdepression: Verminderte CO₂-Empfindlichkeit
Periphere Effekte
- Analgesie über Rezeptoren an nozizeptiven Afferenzen
- Wirkung auf GI-Trakt, Harnwege, Gallenwege
Wichtigste Nebenwirkungen
- Atemdepression
- Sedierung, Verwirrtheit, Halluzinationen
- Obstipation, Miosis, Erbrechen
- Bradykardie, Hypotonie, Juckreiz
- Toleranz, Abhängigkeit, Entzugssymptome
- Zyklusstörungen, Infektanfälligkeit
Wechselwirkungen
- Verstärkte ZNS-Wirkung mit: Sedativa, Hypnotika, Antidepressiva, Alkohol etc.
- CYP-Hemmer (z. B. Makrolide, Azole, Grapefruit) erhöhen Wirkung
- CYP-Induktoren (z. B. Johanniskraut, Rifampicin) senken Wirkung
Kontraindikationen
- Ateminsuffizienz, Bewusstseinsstörungen
- Chronisch-entzündliche Darmerkrankungen, Ileus
- Schädel-Hirn-Trauma
- Schwangerschaft, Stillzeit
- Opiatabhängigkeit in der Anamnese
Hinweise zur Sicherheit
- Atemkommandos bei Atemdepression (bei Vigilanz)
- Fahrtüchtigkeit eingeschränkt
- Intoxikation: Bewusstlosigkeit + Atemdepression + Miosis
