Indikationen
- Diabetes mellitus Typ 2: Ergänzend zu Diät und Bewegung (ab 10 Jahren), als Monotherapie oder in Kombination
- Herzinsuffizienz: Behandlung symptomatischer, chronischer Herzinsuffizienz bei Erwachsenen
- Chronische Niereninsuffizienz: Therapie bei Erwachsenen
Wirkmechanismus
- Hemmung des renalen SGLT-2-Transporters → reduzierte Glukose- und Natriumrückresorption
- Folge: Glukosurie, osmotische Diurese, Blutdruck- und Gewichtsabnahme
- Erhöht Hämatokrit, senkt intraglomerulären Druck
- Insulinunabhängige Wirkung, geringes Hypoglykämierisiko
- Positive Effekte auf kardiale Funktion (Remodelling) und Betazellfunktion
Darreichung & Dosierung
- Filmtabletten 5 mg / 10 mg, 1× täglich unabhängig von Nahrung
- Diabetes, Herz- & Niereninsuffizienz: 10 mg einmal täglich
- Schwere Leberfunktionsstörung: Beginn mit 5 mg
- Dosisanpassung bei Kombination mit Insulin/Sulfonylharnstoff zur Vermeidung von Hypoglykämie
Pharmakokinetik
- Bioverfügbarkeit: 78 % (10 mg), Tmax: ca. 2 h
- Proteinbindung: ca. 91 %, Verteilungsvolumen: 118 L
- Metabolisierung über UGT1A9 zu inaktivem Metaboliten
- Elimination überwiegend renal, HWZ: ca. 12,9 h
Nebenwirkungen
- Sehr häufig/häufig: Vulvovaginitis, Balanitis, Harnwegsinfektionen, Schwindel, Hautausschlag, Rückenschmerzen, Dysurie, Polyurie, erhöhte Hämatokritwerte
- Hypoglykämie bei Kombination mit Insulin/Sulfonylharnstoff
- Selten: Fournier-Gangrän – potenziell lebensbedrohlich
Wechselwirkungen
- Thiazid-/Schleifendiuretika: verstärkte Diurese → Risiko für Hypotonie, Dehydratation
- Insulin/Sulfonylharnstoffe: erhöhtes Hypoglykämierisiko
Kontraindikationen & Vorsichtsmaßnahmen
- Überempfindlichkeit gegen Wirkstoff
- Nicht empfohlen bei Schwangerschaft/Stillzeit (tierexperimentelle Toxizität auf Niere)
- Keine Anwendung bei GFR < 60 ml/min (absetzen < 45 ml/min)
- Vorsicht bei Volumenmangel, erhöhtem Ketoazidose-Risiko, Harnwegsinfekten
