Anwendung
Übelkeit und Erbrechen sind weit verbreitete Symptome, die bei zahlreichen Erkrankungen, einschließlich Krebs, postoperativen Zuständen, Strahlentherapie und Schwangerschaft auftreten können.
Zur Linderung dieser Symptome können Antiemetika eingesetzt werden. Diese Medikamente haben das Ziel, das Brechzentrum im Gehirn zu hemmen und dadurch das Auftreten von Übelkeit und Erbrechen zu reduzieren oder zu verhindern. Es gibt verschiedene Klassen von Antiemetika, die je nach Ursache und Schweregrad der Symptome angewendet werden.
Das Antiemetikum, das am häufigsten in der Schwangerschaft eingesetzt wird, ist Doxylamin, meist in Kombination mit Pyridoxin (Vitamin B6).
Wirkung
5-Hydroxytryptamin (5-HT3)-Rezeptorantagonisten
5-HT3-Rezeptorantagonisten (Setrone) wie Ondansetron und Granisetron werden bei der Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit Chemotherapie und Strahlentherapie eingesetzt. Sie blockieren die 5-HT3-Rezeptoren im Gehirn und auf bestimmten Zellen im Magen-Darm-Trakt.
Neurokinin-1 (NK1)-Rezeptorantagonisten
NK1-Rezeptorantagonisten wie Aprepitant und Fosaprepitant werden bei der Vorbeugung von akuter und verzögerter Übelkeit und Erbrechen bei Chemotherapie eingesetzt. Sie blockieren den NK1-Rezeptor im Gehirn, wodurch die Wirkung von Substanz P reduziert wird und somit auch die Signalübertragung, die Übelkeit und Erbrechen auslösen kann.
Dopamin-D2-Rezeptorantagonisten
Dopamin-D2-Rezeptorantagonisten wie Metoclopramid und Domperidon werden bei der Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt, die durch verschiedene Ursachen wie Chemotherapie, Strahlentherapie, postoperative Zustände und gastrointestinale Störungen verursacht werden. Sie blockieren die Dopamin-D2-Rezeptoren im Gehirn und reduzieren so das Auslösen von Übelkeit und Erbrechen.
Antihistaminika
Antihistaminika wie Dimenhydrinat werden bei der Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit Reisekrankheit, postoperativen Zuständen und gastrointestinalen Störungen eingesetzt. Sie blockieren die H1-Histaminrezeptoren im Gehirn.
Cannabinoide
Cannabinoide wie Dronabinol und Nabilon werden bei der Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit Chemotherapie und Strahlentherapie eingesetzt. Sie wirken durch die Aktivierung von Cannabinoid-Rezeptoren im Gehirn, die die Freisetzung von Dopamin hemmen und die Signalübertragung im Brechzentrum unterbrechen.
Nebenwirkungen
Die wichtigsten Nebenwirkungen der Antiemetika können je nach Wirkstoff variieren:
5-HT3-Rezeptorantagonisten (z.B. Ondansetron, Granisetron):
- Verstopfung
- Durchfall
- Kopfschmerzen
- Schwindel
- Schläfrigkeit
- Herzklopfen
- Selten: Herzrhythmusstörungen
NK1-Rezeptorantagonisten (z.B. Aprepitant):
- Müdigkeit
- Kopfschmerzen
- Schwindel
- Verstopfung
- Durchfall
- Appetitlosigkeit
- Schläfrigkeit
Dopamin-D2-Rezeptorantagonisten (z.B. Metoclopramid, Domperidon):
- Müdigkeit
- Schwindel
- Kopfschmerzen
- Bewegungsstörungen
- Depressionen
- Unruhe
- Selten: Dyskinesien
Antihistaminika (z.B. Dimenhydrinat, Meclizin):
- Schläfrigkeit
- Verwirrung
- Trockener Mund
- Verstopfung
- Verschwommenes Sehen
Cannabinoide (z.B. Dronabinol, Nabilon):
- Müdigkeit
- Schwindel
- Schläfrigkeit
- Trockener Mund
- Verwirrung
- Halluzinationen (selten)
Wechselwirkungen
5-HT3-Rezeptorantagonisten:
- Die Plasmakonzentrationen von 5-HT3-Rezeptorantagonisten wie Ondansetron und Granisetron können durch CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol und Clarithromycin erhöht werden.
- CYP3A4-Induktoren wie Rifampicin können hingegen die Plasmakonzentrationen senken.
NK1-Rezeptorantagonisten:
- Aprepitant ist ein Substrat, ein moderater Inhibitor und ein Induktor von CYP3A4 und induziert auch CYP2C9.
- Aprepitant darf nicht gleichzeitig mit Pimozid, Terfenadin, Astemizol oder Cisaprid angewendet werden.
- Aprepitant beeinflusst die Pharmakokinetik von Dexamethason und Methylprednisolon
Dopamin-D2-Rezeptorantagonisten:
- Die Plasmakonzentrationen von Dopamin-D2-Rezeptorantagonisten wie Metoclopramid und Domperidon können durch CYP3A4-Inhibitoren wie Ketoconazol erhöht werden.
- CYP2D6-Inhibitoren wie Fluoxetin und Paroxetin können ebenfalls die Plasmakonzentrationen erhöhen.
- Die gleichzeitige Verwendung von Dopamin-D2-Rezeptorantagonisten und anderen Arzneimitteln, die die QTc-Zeit verlängern, wie Antiarrhythmika der Klasse Ia und III, sollte vermieden werden oder sorgfältig überwacht werden.
Antihistaminika:
- Antihistaminika wie Dimenhydrinat können die sedierenden Wirkungen von Benzodiazepinen, Opioiden und anderen zentral wirkenden Arzneimitteln verstärken.
- Die gleichzeitige Verwendung von Antihistaminika und anderen Arzneimitteln, die das QTc-Intervall verlängern, wie Antiarrhythmika der Klasse Ia und III, sollte vermieden werden oder sorgfältig überwacht werden.
Cannabinoide:
- Cannabinoide wie Dronabinol und Nabilon können die sedierenden Wirkungen von Benzodiazepinen und anderen zentral wirkenden Arzneimitteln verstärken.
- Die gleichzeitige Verwendung von Cannabinoiden und Alkohol kann die Wirkung verstärken und das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen.
Bitte beachten Sie, dass die aufgeführten Wechselwirkungen der Antiemetika keine vollständige Liste ist und je nach Wirkstoff variieren können. Weitere potenzielle Wechselwirkungen können in den jeweiligen Fachinformationen nachgelesen werden.
