Triptane

Triptane sind selektive 5-Hydroxytryptamin-Rezeptoragonisten (5-HT1B- und 5-HT1D-Typ), die vor allem bei Migräneanfällen ihre Anwendung finden. Sie wirken dabei nicht nur gegen die Kopfschmerzen, sondern auch gegen die Begleitsymptome der Migräne wie Übelkeit, Erbrechen sowie Lärm- und Lichtempfindlichkeit.

Triptane

Anwendung

Triptane werden in folgenden Indikationen angewendet:

Triptane sollten bei den ersten Anzeichen einer Migräneattacke möglichst frühzeitig (jedoch nicht prophylaktisch) eingenommen werden. Oftmals ist eine Tablette ausreichend, um den Migräneanfall zu stoppen. Bei anderen Kopfschmerzen helfen die Substanzen dieser Wirkstoffgruppe nicht.

Wirkmechanismus

Triptane stimulieren Serotonin (5-Hydroxytryptamin)-Rezeptoren, die bei der Entstehung einer Migräne eine wichtige Rolle einnehmen. Nach heutigem Kenntnisstand sind bei einer Migräneattacke die Blutgefäße im Gehirn aufgrund eines Serotonin-Ungleichgewichts erweitert. Die Aktivierung von 5-HT1B-Rezeptoren durch ein Triptan veranlasst eine Verengung der erweiterten Blutgefäße in der Hirnhaut. Darüber hinaus werden 5-HT1D-Rezeptoren aktiviert, die dann die Freisetzung von entzündungsfördernden Neuropeptiden aus sensorischen Nervenendigungen in Blutgefäßen der Hirnhaut und die Schmerzweiterleitung im trigeminalen System inhibieren.

Da auch Koronararterien 5-HT1B-Rezeptoren besitzen, die nach Stimulation eine Kontraktion der entsprechenden Gefäße verursachen, sind Triptane bei koronarer Herzkrankheit kontraindiziert.

Die einzelnen Substanzen dieser Gruppe unterscheiden sich hinsichtlich ihrer Wirkstärke und des Zeitpunktes ihres Wirkeintritts.

Die längste Halbwertzeit hat Frovatriptan (26 Stunden), das durch eine besonders lange klinische Wirkdauer ausgezeichnet ist.

Nebenwirkungen

Folgende Nebenwirkungen können unter der Therapie mit Triptanen auftreten:

  • Müdigkeit
  • Schwindel
  • Schwere- und Schwächegefühl
  • Engegefühl in der Brust
  • Medikamenteninduzierter Dauerkopfschmerz (insbesondere bei häufiger Gabe)

Insgesamt sind die Substanzen dieser Wirkstoffgruppe gut verträglich.

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln sind relativ selten.

Einige Triptane (Sumatriptan, Rizatriptan und Zolmitriptan) werden, wie Serotonin auch, durch Monoaminoxidase A (MAO-A) abgebaut. Die gleichzeitige Gabe von MAO-Hemmern (z. B. Moclobemid) kann daher die Plasmaspiegel dieser Substanzen erhöhen.

Andere Triptane wie z. B. das in Deutschland frei verkäufliche Naratriptan werden durch MAO nicht verändert.

Viele Triptane sind Substrate des Cytochrom P450-Systems und fungieren darüber hinaus als Inhibitoren von CYP-Enzymen. Folglich sollte bei Patienten, die auch mit Substraten bzw. Inhibitoren/Induktoren der relevanten CYP-Enzyme behandelt werden, die Möglichkeit von Wechselwirkungen in Betracht gezogen werden.

Das Risiko des Auftretens eines Serotonin-Syndroms kann in Kombination mit anderen Arzneistoffen wie z. B. Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer, MAO-Hemmer und Johanniskrautpräparate erhöht sein.

5-HT1B/1D-Rezeptoragonisten können die Resorption anderer Arzneimittel verzögern.

Kontraindikationen

Die Anwendung von Triptanen ist in folgenden Fällen kontraindiziert:

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
  • Koronare Herzkrankheit
  • Herzinfarkt, Schlaganfall, andere Gefäßerkrankungen
  • Mittelschwere bis schwere Hypertonie sowie unkontrollierte leichte Hypertonie
  • Leber- oder Niereninsuffizienz
  • Gleichzeitige Anwendung von Ergotamin, Ergotaminderivaten oder anderen 5-HT1B/1D-Rezeptoragonisten

Sumatriptan und Rizatriptan dürfen nicht zusammen mit MAO-Hemmern und nicht innerhalb von zwei Wochen nach Abbruch einer Therapie mit MAO-Hemmern angewendet werden.

Vollständige Vorsichtsmaßnahmen finden sich in den Fachinformationen der einzelnen Vertreter.

Hinweise

Die Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit sollte nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen.

Wirkstoffe

Zu den Triptanen gehören folgende Wirkstoffe:

Ausgenommen von der Verschreibungspflicht sind zur akuten Behandlung der Kopfschmerzphase bei Migräneanfällen mit und ohne Aura, nach Erstdiagnose einer Migräne durch einen Arzt:

  • Almotriptan in festen Zubereitungen zur oralen Anwendung in Konzentrationen von 12,5 mg je abgeteilter Form und in einer Gesamtmenge von 25 mg je Packung
  • Naratriptan in festen Zubereitungen zur oralen Anwendung in Konzentrationen von 2,5 mg je abgeteilter Form und in einer Gesamtmenge von 5 mg je Packung
  • Sumatriptan in festen Zubereitungen zur oralen Anwendung in Konzentrationen von 50 mg je abgeteilter Form und in einer Gesamtmenge von 100 mg je Packung

Alternativen

Folgende Alternativen zur Triptan-Therapie sind möglich:

Autor:
Stand:
04.01.2019
Quelle:
  1. Aktories K. et al., Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. 2017, 12. Auflage
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