Barbiturate sind als Anxiolytika, Hypnotika und Antikonvulsiva wirksam. Aufgrund des deutlich höheren Sucht- und Überdosierungsrisikos sowie des Fehlens eines Antidots wurden sie im medizinischen Alltag, insbesondere bei der Behandlung von Angstzuständen und Schlaflosigkeit, weitgehend durch Benzodiazepine und Nichtbenzodiazepine („Z-Drugs“) ersetzt.
Barbiturate: Übersicht
Barbiturate sind eine Gruppe von sedativ-hypnotisch wirkenden Medikamenten, die zur Behandlung von Anfallsleiden, neonatalem Abstinenzsyndrom, Schlaflosigkeit, präoperativer Angst und Koma-Induktion bei erhöhtem Hirndruck angewendet werden. Darüber hinaus werden sie auch zur Einleitung einer Anästhesie eingesetzt.
Bekanntester Vertreter ist Phenobarbital, das als Antiepileptikum eingesetzt wird.
In der Schweiz wird Pentobarbital im Rahmen der Sterbehilfe angewendet.
Barbiturate wirken über eine postsynaptische Verstärkung von GABA, indem sie mit Alpha- und Beta-Untereinheiten des GABA-A-Rezeptors interagieren. Hierbei erhöhen Barbiturate den Chloridioneneinstrom, was zu einer GABA-induzierten postsynaptischen Hemmung führt.
Sowohl Barbiturate als auch Benzodiazepine interagieren mit GABA-A-Rezeptoren, doch führen Barbiturate im Gegensatz zu Benzodiazepinen selbst bei sehr geringer GABA-Konzentration zu einer Verlängerung der Dauer der durch den Neurotransmitter GABA bewirkten Öffnung des Kanals. Da Benzodiazepine am GABA-Rezeptor nur in Anwesenheit von GABA wirken können, sind sie in ihrer Wirkung limitiert. Barbiturate hingegen wirken nicht wie Benzodiazepinen nur schlafanstoßend, sondern in höherer Dosierung auch schlaferzwingend.
Problematisch ist ihre geringe therapeutische Breite.
Barbiturate wirken dosisabhängig:
Sedierung ➔ Schlaf ➔ Anästhesie ➔ Koma
Phenobarbital ist bekanntermaßen ein Induktor des Cytochrom-Enzymsystems, insbesondere der CYP1A2-, 2B6-, 2C9- und 3A4/5-Isozyme, die die Wirksamkeit von Warfarin, Steroiden, oralen Kontrazeptiva, Psychopharmaka und Immunsuppressiva verringern. Darüber hinaus senkt Phenobarbital auch die Plasmakonzentrationen anderer Antiepileptika wie Lamotrigin, Oxcarbazepin, Phenytoin, Tiagabin, Valproat.
Bei gleichzeitiger Anwendung von anderen sedierenden und/oder atemdepressiven Medikamenten kann es zu einer Vertstärkung der Efffekte kommen.
Absolute Kontraindikationen für jedes Barbiturat sind Status asthmaticus sowie akute und intermittierende Porphyrie.
Neben den Barbituraten wirken auch Benzodiazepine anxyolytisch, sedierend oder krampflösend.
Die Einteilung der Barbiturate erfolgt nach ihrer Wirkdauer:
Barbiturate dürfen nur unter Vorsicht angewendet werden bei:
Bei längerer Anwendung (über eine Woche) sollte beim Absetzen die Dosis schrittweise reduziert werden.
Abbildung
Adapted from „GABA Synthesis and Uptake”, by Biorender.com
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