Calciumkanalblocker, auch Calciumkanal-Antagonisten genannt, werden bei verschiedenen Herzerkrankungen wie z.B. Hypertonie, koronarer Herzkrankheit und Herzrhythmusstörungen eingesetzt.
Calciumkanalblocker (L-Typ): Übersicht
Calciumkanalblocker besitzen folgende Indikationsgebiete:
Calciumkanalblocker bilden eine Klasse von strukturell heterogenen Arzneimitteln und werden als Dihydropyridine oder Nichtdihydropyridine klassifiziert. Dihydropyridine umfassen die Wirkstoffe Amlodipin, Felodipin, Nicardipin und Nifedipin, wohingegen Nichtdihydropyridine die Arzneimittel Diltiazem und Verapamil beinhalten.
Ihre strukturelle Heterogenität bedingt gleichzeitig auch eine funktionelle Heterogenität, insbesondere im Hinblick auf ihre gefäßerweiternde Potenz und ihre ionotropen, chronotropen und dromotropen Effekte auf das Herz.
Die Wirkung der L-Typ-Calciumkanalblocker beruht auf ihrer Hemmung des Einstroms von Ca2+-Ionen durch den langsamen spannungsabhängigen L-Typ-Calcium-Kanal, indem die Wirkstoffe an die α1c-Untereinheit des Kanals binden.
An der glatten Gefäßmuskulatur führen sie zu einer Erniedrigung des Gefäßmuskeltonus und somit zur Vasodilatation.
Am Herzen nimmt die Aktivität der Calcium-abhängigen Myosin-ATPase ab, wodurch auch der Sauerstoffbedarf abnimmt (v.a. bei Diltiazem u. Verapamil).
CAVE: Kurzwirksame Calciumkanalblocker können zu einer neurohormonellen Reflexaktivierung des sympathischen Nervensystems führen, welche gekennzeichnet ist durch Tachykardie, gesteigertes Herzzeitvolumen und erhöhte Plasmakatecholamin- und Plasmareninaktivität. Bei anhaltender Therapie sinken die Herzfrequenz und die Adrenalinspiegel wieder.
Nifedipin | Verapamil, Diltiazem | |
| Peripherer Widerstand | ↓ | ↓ |
| Koronarwiderstand | ↓ | ↓ |
| Blutdruck | ↓ | ↓ |
| Kontraktilität des Herzens | kein Effekt | ↓ |
| AV-Überleitung | kein Effekt | ↓ |
| Herzfrequenz | initialer Anstieg der Herzfrequenz, später Normalisierung | ↓ |
Die Einteilung der Calciumkanäle umfasst folgende Typen:
Verapamil u. Diltiazem wirken am AV-Knoten negativ dromotrop und am Sinusknoten negativ chronotrop. Es handelt sich um kationisch amphiphile Substanzen.
Nifedipin wirkt vor allem im arteriellen System. Weiterhin liegt der Wirkstoff ungeladen vor und kann bei schnellfreisetzenden Präparaten zu einer Sympathikusaktivierung und somit zu einer reflektorischen Herzfrequenzsteigerung führen (hohe Inzidenz von Herzinfarkten).
Durch Dihydropyridine kann aufgrund der ausgelösten arteriolären Dilatation eine Ödembildung im Knochelbereich auftreten. Allergische Reaktionen, Hypotonie, Kopfschmerzen, Verstopfung und Gingivahyperplasie gehören außerdem zu den möglichen Nebenwirkungen.
Da Calciumkanalantagonisten durch CYP3A4 metabolisiert werden, kann es unter Anwendung dieser Arzneistoffe zu Interaktionen mit Subtraten, Inhibitoren und Induktoren dieses Enzyymsystems kommen.
Dihydropyridine scheinen besonders empfindlich gegenüber einer Hemmung des Metabolismus durch Grapefruitsaft zu sein. In der Folge steigt die systemische Verfügbarkeit von Dihydropyridinen, die blutdrucksenkende Wirkung wird verstärkt.
Calciumkanalblocker sind kontraindiziert bei:
Für Phenylalkylamine und Benzothiazepine auch: AV-Block und Vorhofflimmern
Abbildung
Dr. Isabelle Viktoria Maucher, Created with Biorender
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